Tirzépatide 5 mg / peptide flacal Mounjaro 10 mg / flacon

Tirzépatide est indiqué pour améliorer le contrôle de la glycémie chez les adultes de type 2 diabète, en complément du régime alimentaire et de l'exercice.

Le tirzépatide est également indiqué en complément d'un régime hypocalorique et d'une activité physique accrue pour la gestion chronique du poids..

Le tirzépatide a démontré des bénéfices significatifs chez les patients obèses présentant un type courant d'insuffisance cardiaque, fraction d'éjection préservée (HFpEF) dans une phase 3 procès. Plus de deux ans, le tirzépatide a réduit le risque de complications majeures, y compris les visites urgentes pour insuffisance cardiaque, hospitalisations, augmentation du traitement diurétique, et décès d'origine cardiovasculaire, par 38% par rapport au placebo. Cela fait du tirzépatide le deuxième médicament GLP-1 à montrer des résultats positifs dans ce domaine., après le sémaglutide, à ce jour.

Contre-indications
Le tirzépatide est contre-indiqué chez les personnes ayant des antécédents personnels ou familiaux de cancer médullaire de la thyroïde ou chez les personnes atteintes de syndrome de néoplasie endocrinienne multiple. 2.

Pharmacologie
Le tirzépatide est un analogue du polypeptide inhibiteur gastrique (GIP), une hormone humaine qui stimule la libération d'insuline par le pancréas. Le tirzépatide est un polypeptide linéaire de 39 acides aminés qui ont été chimiquement modifiés par lipidation pour améliorer leur absorption dans les cellules et leur stabilité au métabolisme. Il a terminé les essais de phase III à l'échelle mondiale en 2021.

Mécanisme d'action
Le tirzépatide a une plus grande affinité pour les récepteurs GIP que pour les récepteurs GLP-1, et il a été démontré que ce double comportement agoniste produit de plus grandes réductions de l'hyperglycémie par rapport à un agoniste sélectif du récepteur GLP-1.. Des études de signalisation ont montré que le tirzépatide imite les actions du GIP naturel au niveau du récepteur GIP.[33] Au récepteur GLP-1, cependant, le tirzépatide montre un biais en faveur de l'AMPc (un messager associé à la régulation du glycogène, sucre, et le métabolisme des lipides) génération, plutôt que le recrutement de la β-arrestine. Cette combinaison de préférence pour le récepteur GIP et de propriétés de signalisation distinctes au niveau du GLP-1 suggère que cet agonisme biaisé augmente la sécrétion d'insuline.. Il a été rapporté que le tirzépatide augmente les taux d'adiponectine., une adipokine impliquée dans la régulation du métabolisme du glucose et des lipides, avec une augmentation maximale de 26% depuis la ligne de base après 26 semaines, à la 10 posologie en mg.