Тирзепатид 5 мг/флаконный пептид Mounjaro 10 мг/флакон

Тирзепатид указан для улучшения контроля сахара в крови у взрослых с типом 2 диабет, как дополнение к диете и физическим упражнениям.

Тирзепатид также обозначается как дополнение к диете с уменьшенной калорий и повышенной физической активностью для хронического управления весом.

Тирзепатид продемонстрировал значительные преимущества у пациентов с ожирением с общим типом сердечной недостаточности, сохранившаяся фракция выброса (HFPEF) в фазе 3 пробный. За два года, Тирзепатид снизил риск серьезных осложнений, в том числе срочные посещения сердечной недостаточности, госпитализации, Увеличение мочегонное лечение, и сердечно-сосудистые смерти, к 38% по сравнению с плацебо. Это делает тирзепатид вторым препаратом GLP-1, чтобы показать положительные результаты в этой области, После полумаглутида, на сегодняшний день.

Противопоказания
Тирзепатид противопоказан для использования у людей с личным или семейным анамнезом медуллярного рака щитовидной железы или для использования у людей с типом синдрома множественного эндокринной неоплазии. 2.

Фармакология
Тирзепатид является аналогом желудочного ингибирующего полипептида (Грип), человеческий гормон, который стимулирует высвобождение инсулина из поджелудочной железы. Тирзепатид является линейным полипептидом 39 аминокислоты, которые были химически модифицированы липидацией для улучшения его поглощения в клетки и стабильность к метаболизму. Он завершил испытания фазы III по всему миру в 2021.

Механизм действия
Тирзепатид имеет большую аффинность к GIP-рецепторам, чем к рецепторам GLP-1, и было показано, что это двойное агонистское поведение приводит к большему снижению гипергликемии по сравнению с селективным агонистом рецептора GLP-1. Сигнальные исследования сообщили, что тирзепатид имитирует действия естественного GIP на рецепторе GIP.[33] На рецепторе GLP-1, хотя, Тирзепатид демонстрирует предвзятость к лагере (Посланник, связанный с регуляцией гликогена, сахар, и липидный метаболизм) поколение, а не набор β-аррестина. This combination of preference towards GIP receptor and distinct signaling properties at GLP-1 suggest this biased agonism increases insulin secretion. Tirzepatide has been reported to increase levels of adiponectin, an adipokine involved in the regulation of both glucose and lipid metabolism, with a maximum increase of 26% from baseline after 26 недели, at the 10 mg dosage.